ГГТ се намира в различни органи на човека: в най-голямо количество в бъбреците, панкреаса, черния дроб, жлъчните пътища и простатата. Ензимът се намира в различни телесни течности: кръвен серум, жлъчка, урина, ликвор, сперма, околоплодни води, храчки.

Повишена активност на ГГТ се наблюдва при заболявания на черния дроб, жлъчните пътища и панкреаса. За разлика от алкалната фосфатаза ГГТ не се повишава при заболявания на костите и при бременност. ГГТ в кръвния серум е особено силно повишена при болни с първични тумори и метастази в черния дроб.

ГГТ е типичен микроземен ензим, чиято синтеза се индуцира силно от алкохол и някои лекарства, като някои антибиотици и др.